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prostate cancer cell " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-149862
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂, 具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。
HY-150268
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-16 (Comp I) is a BET inhibitor. BET-IN-16 shows anticancer activity. BET-IN-16 inhibits prostate cancer cell growth, with IC50 values of 0.043 and 0.034 μM against LNCaP and 22Rv1 cell s, respectively.
HY-N10265
HY-131724
p-DDAP; p-Dodecylaminophenol
Apoptosis
Cancer
4-(Dodecylamino)phenol (p-DDAP) 是一种抗癌剂。4-(Dodecylamino)phenol 具有抗肿瘤活性,可抑制增殖、阻滞细胞周期并诱导凋亡细胞死亡。4-(Dodecylamino)phenol 可用于前列腺癌等癌症的研究。
HY-146433
Apoptosis
Cancer
Anticancer Agent 是一种有效的抗癌剂。Anticancer Agent 以剂量依赖性方式降低细胞活力和细胞迁移来显示抗癌活性。Anticancer Agent 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer Agent 具有研究前列腺癌和乳腺癌的潜力。
HY-151576
Others
Cancer
PRMT5:MEP50 PPI 是一种新型的 PRMT5:MEP50 蛋白-蛋白相互作用 (PRMT5:MEP50 PPI ) 抑制剂,其具有抗肿瘤活性和肺癌和前列腺癌细胞的抗增殖活性。
HY-N1050
mTOR
Cancer
蓬莪术环氧酮
Zederone 是一种 germacrane 型倍半萜烯,对人类白细胞癌细胞和人类前列腺癌细胞具有强大的细胞毒性。Zederone 显着抑制 SKOV3 细胞增殖并下调 mTOR 和磷酸化 p70 S6 激酶 (p-p70s6K) 的蛋白表达。
HY-142772
HY-17473
Embelic acid; Emberine; NSC 91874
IAP
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
恩贝酸
Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis ),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-144755
Histone Demethylase
Cancer
MC2652 (compound 1a) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。MC2652 对 MV4-11 和 NB4 白血病细胞表现出较高的抑制作用。MC2652 对前列腺癌 LNCaP 细胞具有抗增殖活性。
HY-118798
NSC663285
Phosphatase
Cancer
DA 3003-2 是一种有效的选择性 Cdc25 抑制剂。DA 3003-2 显示出抗增殖活性。DA 3003-2 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期并增加 P-tyr15 Cdc2 的表达。DA 3003-2 具有用于前列腺癌研究的潜力。
HY-147854
Raf
Apoptosis
Cancer
B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡,细胞周期阻滞于 G2/M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值为 7.83 µM。
HY-122678
Survivin
Apoptosis
Cancer
LQZ-7F 是一种生存素二聚化 (survivin dimerization ) 抑制剂,可在前列腺癌细胞中诱导自发细胞凋亡 (apoptosis ) 并与多西紫杉醇协同作用。LQZ-7F 剂量依赖性地抑制 PC-3 和 C4-2 细胞的存活,IC50 分别为 2.99 和 2.47 µM。
HY-107640
MMP
Cancer
WAY-170523 是一种强效的选择性 MMP-13 (基质金属蛋白酶-13) 抑制剂,其IC50 为 17 nM。WAY-170523 可直接减弱 ERK1/2 磷酸化。WAY-170523 可抑制 PC-3 细胞的侵袭,可用于前列腺癌的研究。
HY-114402
HY-115747
Histone Demethylase
Cancer
萘莫胺
Namoline,一种 γ-pyrone,是选择性、可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。
HY-12830
Pim
Cancer
M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50 =47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
HY-149495
PROTACs
CDK
Cancer
CP-07 是一种有效的选择性的 PROTAC CDK9 降解剂 (DC50 : 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50 : 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
HY-147853
Raf
Cancer
B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116),乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。
HY-143235
HY-130709
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-161369
PROTACs
Histone Acetyltransferase
Cancer
CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂,DC50 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Srtucture Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。
HY-121619
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Jacaric acid 是一种共轭亚麻酸,可抑制细胞 PC-3 (IC50 为 11.8 μM),LNCaP (IC50 sub> 为 2.2 μM) 和 DLD-1 增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Jacaric acid 对前列腺癌和腺癌具有抗癌活性。Jacaric Acid 作为免疫增强剂在小鼠腹腔巨噬细胞中表现出免疫调节活性。Jacaric acid 具有口服有效性。
HY-136383
Rac1/Cdc42-IN-1
Ras
Apoptosis
Cancer
AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖,迁移和侵袭。
HY-147852
Raf
Cancer
B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT-116)、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
HY-144756
Histone Demethylase
Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-15 (compound 1b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-15 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.149、0.028 和 0.324 μM。LSD1-IN-15 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞,IC50 为 9.9 μM。
HY-144757
Histone Demethylase
Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-16 (compound 4b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-16 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.015、0.024 和 0.366 μM。LSD1-IN-16 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞,IC50 为 15.2 μM。
HY-144758
Histone Demethylase
Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-17 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.005、0.028 和 0.820 μM。LSD1-IN-17 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞,IC50 为 17.2 μM。
HY-W748509
Caspase
Apoptosis
Cancer
Pipernonaline 是胡椒碱衍生物,具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3,促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
HY-N10491
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A 是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A 通过诱导 caspase 依赖性的凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A 可用于癌症的研究,如前列腺癌。
HY-N8856
Others
Others
Angelol M 是从朝鲜当归 Angelica gigas Nakai 的根中分离出来的,具有抑制雄激素依赖性前列腺癌细胞系 LNCaP 细胞分泌前列腺特异性抗原 (PSA) 的活性。
HY-147100
PROTACs
Adrenergic Receptor
Cancer
α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物,其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性,可用于前列腺癌的研究。
HY-N10492
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A analog 1, Spongionellol A (HY-10491) 类似物,是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A analog 1 通过诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A analog 1 可用于癌症的研究,如前列腺癌。
HY-126412
Apoptosis
Cancer
Neochamaejasmine A 是一种双黄酮类化合物,可以从 Stellera chamaejasme L. 的根中分离出来。Neochamaejasmine A 抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Neochamaejasmine A可用于前列腺癌、肝癌等癌症的研究。
HY-15694
HY-P5290
PSMA
Cancer
HYNIC-PSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。HYNIC-PSMA 由两个组成部分组成:HYNIC(6-hydrazinonicotinamide)和PSMA(Prostate -Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物,例如 188 Re-HYNIC-PSMA。而 PSMA 则是一种特异性表达在前列腺癌细胞表面的膜抗原。HYNIC-PSMA 可用于前列腺癌的研究。
HY-132896
HY-120599
VERU-111; ABI-231
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
HPV
Cancer
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,有潜力用于前列腺癌的研究。
HY-15194
HY-N0610A
HY-N3999
ESK246
Others
Cancer
Venuloside A 是一种有效的 LAT3 抑制剂。Venuloside A 抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的亮氨酸摄取,其 IC50 为 8.12 μM。
HY-N1338
NSC 122417
mTOR
Akt
Cancer
Royleanone 是一种从植物中分离出来的二萜类化合物,通过诱导细胞周期停滞和线粒体介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖,还抑制细胞迁移潜能,抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的 mTOR/PI3/AKT 信号通路。
HY-118091A
LY300502
Others
Cancer
Bexlosteride (LY300502) 是一种人类 I 型 5α-还原酶抑制剂。Bexlosteride 在 LNCaP 细胞培养物中显示出代谢抑制、抗增殖和抗分泌作用。Bexlosteride 可用于前列腺癌的研究。
HY-153772
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 8 (Example 13) 是雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂。Androgen receptor antagonist 8 抑制 LNcap 细胞中前列腺特异性抗原的分泌 (IC50 : 88 nM)。Androgen receptor antagonist 8 可用于前列腺癌研究。
HY-111606
HY-119001
Others
Cancer
BKM1644 是一种酰基酪氨酸二磷酸酰胺衍生物,具有有效的抗癌活性。BKM1644 有效抑制转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞的增殖。BKM1644 使 mCRPC 细胞对多西他赛 (HY-B0011) 敏感,并延缓前列腺癌的骨转移生长。
HY-155994
PIKfyve
Autophagy
PROTACs
Cancer
PIK5-12d 是一种 PROTAC PIKfyve 降解剂 (DC50 : 1.48 nM)。PIK5-12d 在多种前列腺癌细胞中诱导大量细胞质空泡化并阻断自噬流。PIK5-12d 抑制前列腺癌细胞增殖。PIK5-12d 具有抗肿瘤活性。
HY-N3755
HY-101017
HY-16375
HY-16706
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-P99239
HUJ-591
PSMA
Cancer
Rosopatamab (HuJ591) 是一种人源化抗 PSMA 的 IgG1 单克隆抗体,可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。Rosopatamab 可通过双功能螯合剂 DOTA-NHS 酯与低能 β 发射放射性同位素 lutetium-177 (177 Lu) 连接,得到高效靶向恶性前列腺细胞的放射免疫缀合物。
HY-111237
Olomoucin
CDK
Cancer
Butyrolactone I 是 CDK1 的 ATP 竞争性抑制剂,是 A.terreus 的次级代谢产物。Butyrolactone I 在非小细胞肺癌、小细胞肺癌和前列腺癌细胞系中具有抗肿瘤作用。
HY-78884
HY-160020
HY-16079
Androgen Receptor
Cancer
AZD3514 是一种具有口服活性的,选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的,以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量,其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
HY-148838
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
HY-N6601
Randialic acid A
Apoptosis
Cancer
兰地酸A
Randialic acid A (Pomolic acid) 是一种五环三萜烯,是从 Euscaphis japonica 中分离出来的。Randialic acid A (Pomolic acid) 抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。 Randialic acid A (Pomolic acid) 有用于前列腺癌的潜力。
HY-W154265
Glutathione S-transferase
Apoptosis
Cancer
2,2'-DiHydroxychalcone 是一种类黄酮,是一种谷胱甘肽 S-转移酶 (GST ) 抑制剂,在人结肠癌细胞中的 IC50 为 28.9 μM。2,2′-Dihydroxychalcone 诱导前列腺癌细胞的细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。2,2′-Dihydroxychalcone 具有抗癌和抗炎特性。
HY-P2450
Antibiotic P168
Fungal
Antibiotic
Infection
Cancer
Leucinostatin A (Antibiotic P168) 是一种九肽,对白色念珠菌和新型隐球菌具有显着的活性。 Leucinostatin A 是一种疏水性九肽抗生素。Leucinostatin A 通过减少前列腺基质细胞中胰岛素样生长因子-I 的表达来抑制前列腺癌的生长。具有抗原虫活性。
HY-19527
N6-Benzyladenosine-5'-phosphate
STAT
Apoptosis
Cancer
IST5-002,一种有效的 Stat5a/b 抑制剂,选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性,IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic ) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-16706A
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodelin hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-124292
Honokiol dichloroacetate
Androgen Receptor
Cancer
Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。
HY-152512
HY-152520
HY-N7043
Apoptosis
Cancer
异水飞蓟宾A
Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
HY-112549
HY-153519
Epigenetic Reader Domain
Cancer
WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC50 <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC50 >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系,包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物,也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。
HY-32345
HY-160221
Androgen Receptor
Cancer
Androgen Receptor degrader-4 (compound 99) 是一种精选的雄激素受体降解剂,IC50 值为 3 nM。 雄激素受体降解剂 4 抑制前列腺癌细胞的增殖。
HY-153895
HY-149894
Biochemical Assay Reagents
Cancer
MC-1-F2 是一种 FOXC2 抑制剂,能够减少乳腺癌细胞株的上皮-间质转化 (EMT) 标记、抑制癌症干细胞 (CSC) 特性并降低去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞系的侵袭能力。MC-1-F2 与 Docetaxel 之间存在协同效应,具有联合用于研究 CRPC 的潜力。
HY-12364
HY-N0610AS
3-Phenylacrylic acid-d6 ; β-Phenylacrylic acid-d6
Endogenous Metabolite
Cancer
Cinnamic acid-d6 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-157460
HY-103385
HY-N1252
Others
Cancer
Scillascillin (compound 10) 是一种高异黄烷酮。Scillascillin 可以从 S. scilloides 中分离出来。Scillascillin 对 MCF-7 (乳腺癌) 和 DU-145 (前列腺癌) 细胞具有抗癌活性,其 IC50 值分别为 9.59 和 11.32 ug/ml。
HY-N7569
Apoptosis
Caspase
PPAR
Cancer
Demethoxyfumitremorgin C 是海洋真菌 Aspergillus fumigatus 的次级代谢物。Demethoxyfumitremorgin C 可诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Demethoxyfumitremorgin C 激活 caspase -3、-8 和 -9,导致 PARP 裂解。
HY-B1508
HY-129746
Apoptosis
Cancer
Arylquin 1 是一种前列腺-凋亡-反应-4 (Par-4) 促分泌剂,以波形蛋白为靶点诱导 Par-4 分泌。Arylquin 1 通过诱导溶酶体膜通透性 (LMP) 诱导癌细胞非凋亡性细胞死亡。
HY-P3229
NF-κB
Cancer
SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体,抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。
HY-109564
Drug Metabolite
Cancer
5α-Pregnane-3β,6α-diol-20-one 是一种促进有丝分裂的 progesterone 代谢物,可于血清不足时雄性激素反应的前列腺素癌细胞中产生。
HY-139453
Others
Cancer
LP-184 (compound 6),一种酰基氟乙烯类似物,能够抑制肿瘤生长。LP-184 在卵巢、结肠、前列腺和胰腺细胞系中具有有效的抗癌活性,来自专利 WO2007019308A2。
HY-N0103
HY-N0103A
HY-13627
HY-13627A
HY-149408
Monoamine Oxidase
Cancer
MAOA-IN-1 (compound 15) 是一种口服有效的 MAOA 抑制剂,具有针对前列腺癌细胞的细胞毒性。MAOA-IN-1 具有 Caco-2 渗透性和较低 CNS 渗透性。MAOA-IN-1 可进一步用于抗癌和抗炎适应症的研究。
HY-119694
Others
Cancer
Rotenolone 是一种抗增殖剂。Rotenolone 对卵巢癌 A2780,乳腺癌 BT-549,前列腺癌 DU 145,NSCLC NCI-H460 和结肠癌 HCC-2998 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值分别为 0.95,1.6 ,2.7,2.0 和 2.9 μM。
HY-125065
HY-145312
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长,IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A,化合物13)。
HY-12842
HY-153910
Others
Cancer
AGPS-IN-1 (Compound 2i) 是一种有效的 AGPS 结合剂。AGPS-IN-1 降低醚脂水平和细胞迁移率。AGPS-IN-1 抑制前列腺 PC-3 和乳腺癌 MDA-MB-231 癌细胞中的上皮间质转化 (EMT)。
HY-139180
Others
Cancer
PRGL493 是一种高效、选择性的长链酰基辅酶 a 合成酶 4 (ACSL4 ) 抑制剂。PRGL493 在乳腺和前列腺细胞及动物模型中均可阻断细胞增殖和肿瘤生长。PRGL493 用于癌症研究。
HY-17423
HY-17423E
HY-12364B
HY-147734
Others
Cancer
钙蛋白酶抑制剂具有亲脂性,与黑色素瘤细胞系(A-375和B-16F1)和PC-3前列腺癌细胞相比,他们在体外显示出中等到良好的抗增殖活性。此外,该组的一个成员(化合物3)在基质胶细胞侵袭测定中以2μM浓度抑制了80%的DU-145细胞侵袭。
HY-155609
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-31 (compound 3i) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 =8.93 nM),并且是一种抗前列腺癌剂。VEGFR-2-IN-31 将细胞周期阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103367
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。CHK1-IN-7 没有表现出单药效应,但增强了Gemcitabine HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN-7 可用于癌症研究。
HY-114372
Lipoxygenase
Caspase
Apoptosis
Cancer
Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores ) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) ,极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
HY-107408
Hedgehog
Cancer
SANT 2 是 Hh 信号通路的有效拮抗剂。Hedgehog (Hh) 信号传导在胚胎发育和成人组织稳态的细胞信号传导中起重要作用。SANT 2 具有研究多种恶性肿瘤的潜力,包括 Gorlin 综合征 (一种易患基底细胞癌、髓母细胞瘤和横纹肌肉瘤的疾病)、前列腺癌、胰腺癌和乳腺癌。
HY-149914
Androgen Receptor
Cancer
WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长
AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50 : 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
HY-132222
TRP Channel
Cancer
SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50 =0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA,一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。
HY-158310
EGFR
Ras
Cancer
SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种针对前列腺癌的双重靶点抑制剂。SOS1/EGFR-IN-1 通过抑制 SOS1 和 EGFR ,进而有效抑制了它们的下游效应分子。SOS1/EGFR-IN-1 诱导细胞凋亡和 G1 期细胞周期阻滞,减少血管生成和迁移。SOS1/EGFR-IN-1 在前列腺癌细胞 PC-3(IC50 = 0.45 ± 0.03 μM) 中表现出显著的抗肿瘤效果。
HY-111024
PMC
Androgen Receptor
Cancer
2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 具有有效的雄激素受体 (androgen receptor ) 信号调节和抗前列腺癌细胞系的抗癌活性。
HY-146170
HY-143247
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-2 是一种靶向 β- 微管蛋白的强效抗癌活性分子,IC50 为 0.92 μM。Tubulin polymerization-IN-2 对各种白血病、非小细胞肺癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌细胞系显示出良好的抑制活性。
HY-136990
Others
Cancer
GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5 ) 的 ATP 竞争性抑制剂,具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-17423B
HY-P99802
BAY 2010112; AMG 212
CD3
Cancer
Pasotuxizumab (BAY 2010112) 是一种 PSMA 和 CD3 双特异性的 T 细胞接合剂 (BiTE)。Pasotuxizumab 可结合 CD3 和 PSMA,对人 CD3 和 PSMA 的 KD 分别为 9.4 nM 和 47.0 nM。Pasotuxizumab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
HY-139970
HY-P99714
MGD019
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Cancer
Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD-1 和 CTLA-4,并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
HY-N0610AS2
HY-153918
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-17423A
Abacavir Hemisulfate; ABC sulfate
Reverse Transcriptase
HIV
Telomerase
Apoptosis
Infection
硫酸阿巴卡韦
Abacavir sulfate (Abacavir Hemisulfate) 是一种竞争性的口服活性核苷逆转录酶(nucleoside reverse transcriptase )抑制剂。 Abacavir sulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir sulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir sulfate 可突破血脑屏障,抑制端粒酶(telomerase )活性。
HY-W058849
AMPK
mTOR
Apoptosis
Cancer
MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
HY-110112
HY-115282A
TRC-253
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-146230
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-26 (compound 5h) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 15.5 nM。VEGFR-2-IN-26 白血病、非小肺、中枢神经系统、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-149420
Epigenetic Reader Domain
Others
BRD7-IN-2 (compound 2-77) 是一种有效的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 抑制剂,靶向前列腺癌细胞。BRD7-IN-2 对 BRD7 有选择性,对 BRD9 没有选择性,IC50 值分别为 5.4 μM 和 >300 μM。
HY-N0551
HY-144059
Akt
Cancer
AKT-IN-9 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1,化合物 1)。
HY-144060
Akt
Cancer
AKT-IN-10 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1,化合物 4)。
HY-145602
HY-110127
HY-147261
Histone Acetyltransferase
Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT ) 抑制剂,对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
HY-155610
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-32 (Comp 3a) 是 VEGFR-2 的抑制剂,IC50 为 8.93 nM。VEGFR-2-IN-32 对 PC-3 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.22 μM。VEGFR-2-IN-32 可用于抗前列腺癌的研究。
HY-142104
Others
Cancer
2-CTC Resin 是一种碱性蛋白,已被用于研究前列腺癌细胞的代谢紊乱。它可以作为末端残基和腺嘌呤核苷酸形成环肽的反应溶液。2-CTC Resin 可用于大规模生产肽的最常用和最通用的树脂之一。
HY-115282
TRC-253 free base
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-153396
Ceramidase
Cancer
Acid Ceramidase-IN-2 (compound 1) 是一种酸性神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂,具有潜在的抗增殖和细胞抑制活性。此外,人酸性神经酰胺酶在前列腺癌细胞中过表达,说明 Acid Ceramidase-IN-2 有潜在的抗肿瘤作用。据研究,Acid Ceramidase-IN-2 的水解能够被 3 种 α-酮酰胺:GT85、GT98 和 GT99 在体外抑制。
HY-104040
Orin1001
IRE1
Cancer
MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
HY-70002S
Enzalutamide-d3 ; MDV3100-d3
Androgen Receptor
Autophagy
Cancer
恩杂鲁胺 d3
Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3 ) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-N2415
HY-70002S1
MDV3100-d6
Androgen Receptor
Cancer
恩杂鲁胺 d6
Enzalutamide-d6 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-50901
HY-138633
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-10 (compound 8b) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC
。PROTAC BRD4 Degrader-10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 1.3 nM 和 18 nM。
HY-138636
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-13 (compound 9d) 是由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-13 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.025 nM 和 6.0 nM。
HY-138632
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。
HY-138555
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-8 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC,对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader-8 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-138634
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-11 (compound 9a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-11 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.23 nM 和 0.38 nM。
HY-138635
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。
HY-138637
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-14 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC,对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.8 nM 和 1.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-14 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-139294
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-15 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC,对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 7.2 nM 和 8.1 nM。PROTAC BRD4 Degrader-15 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-152479
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-7 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα 的抑制剂,IC50 为 7.7 µM。Topoisomerase IIα-IN-7 对白血病、肺、结肠、黑色素瘤、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌症细胞具有广谱细胞毒性。Topoisomerase IIα-IN-7 具有代谢稳定性。
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
HY-135794
11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone
Androgen Receptor
Endocrinology
11-酮二氢睾酮
11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-156003
HDAC
Cancer
HDAC-IN-64 (Compound 13) 是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-64 抑制 HDAC4/6 ,IC50 分别为 24 nM 和 85 nM。HDAC-IN-64 对前列腺癌 (PCA) 细胞具有抗增殖活性和抗迁移特性。HDAC-IN-64 抑制 LNCaP 和 RWPE-1 细胞生长,GI50 分别为 0.32 和 1.1 μM。
HY-16160
Autophagy
ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-N12606
Fungal
Infection
Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物,对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性,可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF-7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。
HY-110028
HY-119344
Histone Methyltransferase
Cancer
MS37452 是一种有效的 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的抑制剂,Kd 为 27.7 μM。MS37452 可以通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中 INK4A/ARF 基因座的结合来抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合,具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-W412264
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力,并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
HY-149976
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 4 (Compound 10f) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50 : 17.01 nM)。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性并抑制 DPPH。Pim-1 kinase inhibitor 4 诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 PC-3 细胞生长,IC50 为 16 nM。apoptosis 可用于前列腺癌研究。
HY-110066
HY-N0058
Isochlorogenic acid C
HBV
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Glucosidase
Infection
异绿原酸C
4,5-Dicaffeoylquinic acid (Isochlorogenic acid C) 是一种抗氧化剂,可从 Gynura divaricata 和 Laggera alata 中分离获得。4,5-Dicaffeoylquinic acid 能减少 2 型糖尿病小鼠胰岛细胞凋亡 (apoptosis ),改善胰腺功能,对酵母 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 有明显的抑制活性。4,5-Dicaffeoylquinic acid 通过阻滞细胞周期来抑制前列腺癌细胞增殖。4,5-Dicaffeoylquinic acid 还具有抗凋亡、抗损伤和抗乙型肝炎病毒 (HBV) 的作用。
HY-135794S
11-KDHT-d3 ; 5α-Dihydro-11-keto testosterone-d3
Androgen Receptor
Endocrinology
11-酮二氢睾酮 d3
11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂,IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中,从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-19539
Ras
Cancer
NSC-658497 是一种有效的 SOS1 抑制剂。NSC-658497 与 SOS1 结合,竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用,并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。
HY-119037
Proteasome
Apoptosis
Cancer
UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2 ) 的抑制剂 (IC50 =104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50 =15 μM) 和 β5 (IC50 =1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可用于前列腺癌的相关研究。
HY-133045
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-118487
Others
Cancer
OB-24 是血红素加氧酶-1 (HO-1 ) 的有效抑制剂。血红素加氧酶 1 是热休克蛋白家族的成员,作为氧化应激的传感器和调节剂发挥着关键作用。OB-24 显着抑制体外细胞增殖和体内肿瘤生长和淋巴结/肺转移。OB-24 具有研究晚期前列腺癌 (PCA) 的潜力。
HY-112083
AMPK
Cancer
BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化,并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
HY-160260
HY-143660
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
LG308 是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308 诱导有丝分裂期停滞并显着抑制 G2/M 进展,这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。LG308 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞死亡。LG308 显着抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力。
HY-106837
HY-157810
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-11 (Compound 6e) 是一种醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3 ) 抑制剂,IC50 为 2.0 μM。AKR1C3-IN-11 与 abiraterone (HY-70013) 联合使用可抑制细胞增殖。AKR1C3-IN-11 能够用于前列腺癌的研究。
HY-149434
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD),降解 AR-V7 蛋白,诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM),和 71.1% (5 μM)。
HY-161023
Others
Cancer
Importin β1-IN-1 (化合物 DD1-Br) 是一种口服有效的 Importin β1 抑制剂 (KD<.sub> = 0.219 μM)。Importin β1-IN-1 对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞具有抗增殖活性。Importin β1-IN-1 单用或联合 Enzalutamide 能完全阻止耐药 CRPC 小鼠模型中的肿瘤生长。Importin β1-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-163510
Androgen Receptor
Cancer
AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC50 = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长,IC50 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。
HY-42424
VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
HY-112078
VHL ligand 2; E3 ligase Ligand 1A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
HY-42424A
VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC50 <1 nM。
HY-147696
HSP
AMPK
Reactive Oxygen Species
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-13604
HY-146396
Others
Cancer
Anticancer agent 51 (compound 3d) 是一种有效的抗癌剂,Ki 为 731.62 nM。Anticancer agent 51 显示出抗癌活性。Anticancer agent 51 具有研究前列腺癌的潜力。
HY-114902
HY-149091
Others
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂,对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-123295
HDAC
Infection
Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长,激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-133020
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-158113
Histone Acetyltransferase
PROTACs
Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂,DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用,IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
HY-N9790
Notch
Others
Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1(Notch1 配体)诱导的激活的 Notch1 通路。
HY-135732
HY-147868
HY-163062
HY-158432
Histone Demethylase
PROTACs
Cancer
GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B ) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%),上调 H3K4me3 水平,并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
HY-108250
Androgen Receptor
Cancer
(R)-比卡鲁胺
(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
HY-144636
HY-151247
GnRH Receptor
Cancer
GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂,对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50 =0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50 =2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。
HY-161046
HY-133044
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker ),属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155718
Apoptosis
Cancer
fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] (compound 6),即铼(I)三羰基水配合物,是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性,IC50 =50 nM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 主要积聚在细胞核中,下调 PC3 细胞 ATP 产生,而促发细胞凋亡 (apoptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、焦亡和自噬。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
HY-155719
Paraptosis
Cancer
fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] (compound 3),即铼(I)三羰基水配合物,是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性,IC50 =0.32 μM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 主要积聚在线粒体中,下调 PC3 细胞 ATP 产生,而促发细胞副凋亡 (paraptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、凋亡和自噬。
HY-P99217
AMG 102
c-Met/HGFR
Cancer
Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体,抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
HY-163340
HY-13610
Caspase
Cancer
N1,N11-Diethylnorspermine (DENSPM) 是一种有效的抗癌剂。N1,N11-Diethylnorspermine 是一种激活多胺分解代谢的精胺类似物。N1,N11-Diethylnorspermine 诱导线粒体释放细胞色素 c,导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine 通过诱导亚精胺/精胺 N1- 乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞。
HY-108986
Sirtuin
SARS-CoV
Cancer
JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2 ) 抑制剂。具有抗肿瘤作用。JFD00244 也是一种靶向 Nsp-16 ,抑制 SARS-CoV-2 的抑制剂。
HY-17437
HY-158061
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 20 (Compound 3e) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,IC50 为 0.98 µM。Topoisomerase II inhibitor 20 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 且具有广谱抗癌活性。
HY-N0704
HY-163468
Src
Cancer
SRC-3- in -1 (compound SI-10) 是一种类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3 ) 抑制剂(IC50 =3.3 μM)。SRC-3-IN-1 具有良好的水溶性、口服生物利用度和选择性。SRC-3-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-121524
Microtubule/Tubulin
Cancer
DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点,克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
HY-117987
HY-161618
HY-118762
Cathepsin
Cancer
KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50 为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50 =26.9µM)。
HY-133136
HY-N0171
HY-N0171A
HY-L124
2,309 compounds
癌症是世界人口死亡的主要原因之一,其中前列腺癌是男性中最常见的恶性肿瘤之一。多种分子机制参与前列腺癌的发生发展,包括前列腺癌常见存活因子(IGF-1)、生长因子(TGF-α,EGF) 、Wnt、Hedgehog、NF-κB以及mTOR等信号通路。这为前列腺癌的治疗提供了潜在的治疗靶点。
MCE精心收录了 2,309 化合物,具有明确或潜在的抗前列腺癌活性。MCE抗前列腺癌化合物库是抗前列腺癌药物筛选及相关研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3229
NF-κB
Cancer
SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体,抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P5290
PSMA
Cancer
HYNIC-PSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。HYNIC-PSMA 由两个组成部分组成:HYNIC(6-hydrazinonicotinamide)和PSMA(Prostate -Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物,例如 188 Re-HYNIC-PSMA。而 PSMA 则是一种特异性表达在前列腺癌细胞表面的膜抗原。HYNIC-PSMA 可用于前列腺癌的研究。
HY-16375
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P5413
Peptides
Others
[Lys3]-Bombesin 是一种有生物活性的肽。([Lys3]-铃蟾肽的 PET(正电子发射断层扫描)成像能够检测胃泌素释放肽受体 (GRPR) 阳性前列腺癌。 [Lys3]-铃蟾肽和相应的单克隆抗体的免疫缀合物可以特异性诱导 (CD64) 依赖性单核细胞和中性粒细胞介导的小细胞癌裂解。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99239
HUJ-591
PSMA
Cancer
Rosopatamab (HuJ591) 是一种人源化抗 PSMA 的 IgG1 单克隆抗体,可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。Rosopatamab 可通过双功能螯合剂 DOTA-NHS 酯与低能 β 发射放射性同位素 lutetium-177 (177 Lu) 连接,得到高效靶向恶性前列腺细胞的放射免疫缀合物。
HY-P99189
IMC-A12; NSC742460
Inhibitory Antibodies
Cancer
Cixutumumab (IMC-A12) 是一种具有高亲和力的人源抗 IGF-1R 单克隆抗体,抑制配体依赖的受体激活和下游信号传导。Cixutumumab 还介导 IGF-IR 的内化和降解。Cixutumumab 具有广谱抗肿瘤活性,可用于肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌等癌症的研究。
HY-P99802
BAY 2010112; AMG 212
CD3
Cancer
Pasotuxizumab (BAY 2010112) 是一种 PSMA 和 CD3 双特异性的 T 细胞接合剂 (BiTE)。Pasotuxizumab 可结合 CD3 和 PSMA,对人 CD3 和 PSMA 的 KD 分别为 9.4 nM 和 47.0 nM。Pasotuxizumab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
HY-P99217
AMG 102
c-Met/HGFR
Cancer
Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体,抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
HY-P99714
MGD019
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Cancer
Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD-1 和 CTLA-4,并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N1050
HY-17473
HY-N10265
HY-121619
HY-W748509
HY-N10491
HY-N8856
HY-N10492
HY-126412
HY-15194
HY-N0610A
HY-N3999
HY-N1338
HY-N3755
HY-101017
HY-N6601
HY-P2450
HY-N7043
HY-N1252
HY-N7569
HY-B1508
HY-109564
HY-N0103
HY-N0103A
HY-N0551
HY-N2415
HY-N12606
HY-110028
HY-110066
HY-N0058
HY-119833
HY-N9790
Structural Classification
Source classification
Vitis vinifera cv. Zalema
Phenols
Polyphenols
Plants
Vitaceae
Notch
Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1(Notch1 配体)诱导的激活的 Notch1 通路。
HY-N0704
HY-N0171
HY-N0171A
Species:
Human (2)
Tag:
His (2)
SUMO (1)
Source:
E. coli Cell-free (2)
Cat. No.
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Product Name
Species
Source
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0610AS
Cinnamic acid-d6 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-N0610AS2
Cinnamic acid-13 C3 (3-Phenylacrylic acid-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Cinnamic acid (HY-N0610A)。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-70002S
Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3 ) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-70002S1
Enzalutamide-d6 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-135794S
11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
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